Nhiều chiết xuất thảo dược được sử dụng trong y học có chứa glycoside (dẫn xuất đường) của hoạt chất, được thủy phân trong ruột để giải phóng aglycone hoạt động và sinh khả dụng hơn. Ví dụ, salicin là một β-D-glucopyranoside được tách ra bởi các este để giải phóng axit salicylic. Aspirin, axit acetylsalicylic, được sản xuất lần đầu tiên bởi Felix Hoffmann tại Bayer vào năm 1897, là một tiền chất tổng hợp của axit salicylic.[5][6] Tuy nhiên, trong các trường hợp khác, chẳng hạn như codein và morphin, thuốc được sử dụng được kích hoạt bằng enzyme để tạo thành các dẫn xuất đường (morphin- glucuronide) hoạt động mạnh hơn hợp chất gốc.[2]

Thuốc kháng khuẩn tổng hợp đầu tiên, arsphenamine, được phát hiện vào năm 1909 bởi Sahachiro Hata trong phòng thí nghiệm của Paul Ehrlich, không độc hại với vi khuẩn cho đến khi cơ thể được chuyển đổi thành dạng hoạt động. Tương tự như vậy, prontosil, thuốc sulfa đầu tiên (được phát hiện bởi Gerhard Domagk vào năm 1932), phải được phân cắt trong cơ thể để giải phóng phân tử hoạt động, sulfanilamide. Kể từ thời điểm đó, nhiều ví dụ khác đã được xác định.

Terfenadine, thuốc kháng histamine không an thần đầu tiên, đã phải rút khỏi thị trường vì rủi ro nhỏ của tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, terfenadine được phát hiện là tiền chất của phân tử hoạt động, fexofenadine, không mang lại rủi ro giống như hợp chất gốc. Do đó, fexofenadine có thể được đưa ra thị trường như một sự thay thế an toàn cho thuốc gốc. Loratadine, một loại thuốc kháng histamine không an thần khác, là tiền chất của desloratadine, phần lớn chịu trách nhiệm về tác dụng chống dị ứng của hợp chất gốc. Tuy nhiên, trong trường hợp này, hợp chất gốc không có tác dụng phụ liên quan đến terfenadine, và vì vậy cả loratadine và chất chuyển hóa hoạt động của nó, desloratadine, hiện đang được bán trên thị trường.[7]